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夹竹桃

夹竹桃
(《植物名实图考》)

【异名】拘那夷、拘孥儿(《竹谱详录》),棋那卫、柳叶桃(《花历百咏》),叫出冬(《中国树木分类学》),水甘草(《现代实用中药》),九节肿、大节肿(《湖南药物志》),白羊桃(《云南中草药》)。

【来源】为夹竹桃科植物夹竹桃的叶或树皮。

【植物形态】夹竹桃
常绿灌木,高达2~5米。叶具短柄,3叶轮生,少有对生,革质,长披针形,长7~19厘米,宽1~3厘米,先端尖,全缘,基部楔形,上面深绿色,下面淡绿色,平行羽状脉。聚伞花序顶生;花紫红色或白色,芳香;萼紫色,外面密被柔毛,上部具5枚三角形的裂片,内面基部有腺体;花冠漏斗状,5裂片或重瓣,右旋,相互掩盖;雄蕊5,贴生于管口,花丝短,有白色长毛,花药先端有丝状附属物,密生白毛,螺旋状卷扭而伸出于花冠外;子房2室,花柱圆柱状,柱头僧帽状。长蓇葖果2枚,长约15~18厘米。花期8~10月。栽培种常年有花。
广东、广西、四川、福建、云南、河北、辽宁、黑龙江、江苏、浙江等地均有栽培。

【采集】全年可采。晒干或鲜用。

【化学成分】叶含强心成分,主要为欧夹竹桃甙丙,系夹竹桃甙元与夹竹桃糖所成的甙。还含欧夹竹桃甙甲,欧夹竹桃甙乙,去乙酰欧夹竹桃甙丙等。叶中的强心甙,在开花期含量最高。还含三萜皂甙(甙元为熊果酸及齐墩果酸),芸香甙,橡胶肌醇等。

树皮含夹竹桃甙A、B、D、F、G、H、K等,系洋地黄毒甙元和乌他甙元的各种糖甙。

根含酚性结晶物质,挥发油、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、三萜成分。

花含羟基洋地黄毒甙元、乌他甙元、洋地黄次甙、夹竹桃甙H等。

【药理作用】①强心作用
㈠夹竹桃粗制剂:早年即已证明国产夹竹桃具有显着的强心作用,无论叶、茎、皮、木质与花均有效力,以叶的作用较强,花最弱。湖南产红花夹竹桃及福建产白花夹竹桃叶之醇提取液,对蛙、在位猫心、衰竭之狗心肺装置以及猫、狗心电图研究均证明有强心甙样作用。红花夹竹桃叶醇提取液在肠内吸收较快,但不完全(最高达52.7%);福建产夹竹桃叶提取物,经胃与经肠给药效应相似,吸收较有规律,但吸收率仍比洋地黄毒甙低,其蓄积作用介于羊角拗甙与洋地黄毒甙之间,与欧夹竹桃甙丙接近。夹竹桃叶中提出之无晶形粉,亦有显着的蓄积作用。浸剂及醇提取液对豚鼠及大白鼠均表现利尿作用;煎剂及醇提取液对小白鼠还有镇静作用,在此作用量时已影响心率,此镇静作用(抑制小鼠自发活动并延长圜己巴比妥的睡眠时间,对小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活动增加有拮抗作用)可能是其所含之强心甙或甙元所致。②欧夹竹桃甙丙(简称甙丙)最初自欧洲夹竹桃中提出,现知国产夹竹桃中亦含此有效成分,与甙丙为同一物。在豚鼠及兔的离体心脏、蛙及狗的在位心脏以及猫的心电图研究中,均证明自国产夹竹桃中提得的甙丙具有强心甙的作用特点,作用强度则介于毒毛旋花子甙及洋地黄之间,在作用速度方面(用鸽作试验),应属于迟效心甙类。口服吸收较洋地黄毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高,鸽口服3小时后吸收率为53%,猫口服3小时后的吸收率为50%,也高于羊角拗甙(27%)。对不麻醉猫,口服量需二倍于静脉注射量,方达同样作用。以半数致死量为指标,则口服与静脉注射之比为1.4~1.6。在胃肠道不被破坏,但具有较明显的蓄积性,三天消除量为56.3%,15天才排泄完。生物活性:甙丙为O.368±0.032毫克/公斤(鸽)、O.27±O.0095毫克/公斤(猫),较毒毛旋花子甙GO.17±O.01毫克/公斤(鸽)为低,大约为其1/2或更低,但高于地高辛0.544±0.44毫克/公斤(鸽)及洋地黄毒甙O.777±_0.071毫克/公斤(鸽)。甙丙治疗指数(8.6),较羊角拗甙(6)或黄花夹竹桃醇提溶液(6.66)为高,因此较安全。甙丙对热较稳定,有较强的致吐作用。低浓度扩张血管,高浓度则使之收缩;小量抑制子宫收缩,大量则使其张力增加。对猫无催眠作用。当患者对洋地黄及毒毛旋花子甙不能耐受时,口服甙丙仍能耐受。口服吸收出现作用快、睡眠好转;利尿作用较洋地黄弱。

②其它作用
叶对小鼠艾氏腹水癌有轻度的抑制作用,叶和根皮对离体豚鼠子宫有兴奋作用。

【性味】苦,寒,有毒。

①《岭南采药录》:"味苦,性木寒。"

②《广西药植图志》:"微苦,有大毒。"

③《南宁市药物志》:"苦辛,平,有小毒。"

④《云南中草药》:"辛,温,剧毒。"

【功用主治】强心利尿,祛痰定喘,镇痛,去瘀。治心脏病心力衰竭,喘息咳嗽,癫痫,跌打损伤肿痛,经闭。

①《岭南采药录》:"堕胎,通经。"

②《科学的民间药草》:"叶:强心,利尿,祛痰。"

③《陆川本草》:"叶:镇痛,去瘀。治跌打损伤肿痛。"

④《中国药植图鉴》:"催吐。"

⑤《陕西植药调查》:"镇痉。"

⑥《湖南药物志》:"通利关节。"

【用法与用量】内服:煎汤,1~3分;研末,3~5厘。外用:捣敷。

【宜忌】孕妇忌服.不宜多服久服,过量则中毒。

【选方】①治心脏病并心力衰竭:夹竹桃绿叶(不老不嫩者),用湿布拭净,于60~70℃低温下烘干研末。成人第一日用一分至一分二厘,分二至三次服;第二、第三日,每日八厘至一分二厘,分二至三次服,至病情好转,可减为每日三厘或更少量。(《湖南药物志》)

②治哮喘:夹竹桃叶七片,粘米一小杯。同捣烂,加片糖煮粥食之,但不宜多服。(《岭南采药录》)

③治癫痫:夹竹桃小叶三片,铁落二两。水煎,日服三次,二日服完。(《云南中草药》)

【临床应用】夹竹桃有类似洋地黄的强心作用,且生物效价较后者为高,因此临床曾试用于各种原因引起的心力衰竭,取得了较好疗效。

①制剂、剂量及用法
目前尚不统一。虽然临床均采用新鲜红花或白花夹竹桃叶作为药材,但不同的采集时间、叶片老嫩的选择,都可能使其具有不同的生物效价。一般多采用不老不嫩的绿叶,有的则采用秋季摘下的老叶。叶片采集后,用湿布抹拭干净,置于60~70℃温箱内烘干,研粉过筛,装入胶囊或制成片剂内服。用法用量颇多差别:㈠第一日用0.2~0.3克,2~3次分服,以后在临床严密观察下根据症状、心率酌情使用;病情好转后可改为每日0.05~0.1克维持量,持续至症状、体征消失后停药。㈡第一日0.3~0.4克,分2~3次服;第二、三日每日0.2~0.3克,分2~3次服;待发生疗效后减为每日0.1克或0.05克作为维持量,持续至症状完全消失后停药。㈢夹竹桃化的剂量为0.3~0.6克,皆于1~2日完成;维持量为每日0.1克。㈣每次0.1克,最初日服3次,1~2天后改为2次,2~3天后再改为1次。根据病情及药物反应随时掌握给药次数及停药时间。㈤每次0.2克,每日2~3次;或首次服0.2克,以后0.1克,每日3次;心力衰竭控制后改为维持量0.1克,每日1次。㈥@第一天成人用O.06~0.09克,分1~2次服;以后每日用0.06克,一次顿服或分2次服;至发生疗效后用0.03~0.06克,每日1次,作为维持量。并认为开始剂量每天不宜超过0.09克,维持量每天不宜超过0.06克。此外,有的单位将夹竹桃叶用几种不同方法制备,区别使用,甲法:于九月中旬连续几个晴天后,在中午12时左右采集较老的叶,洗涤晒干,磨粉装胶囊。一股每次60毫克,每日2~3次,服2~3日,以后用维持量每日25~100毫克,绝大多数为每日50毫克。乙法:于晴天上午10时左右,均匀采摘老、中、嫩三种叶片,洗涤后放在70℃温箱内烘干,磨粉装胶囊。剂量约高于甲法一倍:第一、二日每日300~400毫克,分3~4次服用,当心率减慢以及其它症状减轻时,改为每日100毫克,维持5~7天后停药。丙法:以夹竹桃的老叶1片,作为相当于洋地黄0.1克×20计算,晒干磨粉备用;夹竹桃化的剂量相当于老夹竹桃叶0.5~1片,维持量为1/20~1/30片。丁法:于八月中旬下午三、四时采摘白花夹竹桃叶,洗净置于50~60℃温箱内焙干研粉备用。夹竹桃化剂量为150~450毫克(多数用200毫克),在1~4天内完成(大部分2~3天内完成);维持量每日50~100毫克。实践证明,叶的老嫩、采集时间、气候及焙制方法可影响强心甙的含量,因此临床剂量不同,今后宜统一规格。除了口服法外,也可采用灌肠法,主要用于对口服有恶心呕吐而影响治疗的病例。每次用夹竹桃叶粉0.2克加水20毫升,于清洁灌肠后作保留灌肠,根据病情每日用1~3次。

②疗效观察
临床曾试用于风湿性心脏病、肺原性心脏病、动脉硬化性心脏病、高血压性心脏病、梅毒性心脏病以及先天性心脏病、产后心脏病、毒性心肌炎等所引致的心力衰竭,均取得较好效果,有效率在90%以上。大多数病例用药后均有明显好转或不同程度的改善,表现为尽量增加,水肿消退或改善,肝脏缩小,心率、脉率减慢,肺部罗音消失或减少,气急、胸闷、咳嗽、发绀等症状消失或减轻,静脉压下降,臂肺、臂舌循环时间缩短。伴有心房颤动的病例,少数恢复为窦性心律,多数虽心室率减慢,但心房纤维颤动仍然存在。疗效发生时间,最快的在用药后12小时内,有的在1~2天内,也有的在3~4天后始见效果的。心力衰竭基本控制时间大多在一周左右。普遍认为夹竹桃的作用发生较洋地黄为快而蓄积作用较弱。夹竹桃的利尿作用显着,用药后尿量增加,虽未加用利尿剂,但水肿能很快消退;但也有认为夹竹桃的疗效以解除气短及降低心率最为显着,消退水肿及利尿作用较次,或谓服药后对呼吸、心率、血压恢复较早,而肺部罗音、水肿、肝大等消失较迟。文献记载夹竹槐有缓解冠状动脉痉挛的作用,而临床证明用它治疗心肌梗死、动脉硬化性心脏病、梅毒性心脏病有心绞痛症状的心力衰竭,亦确有效果,此点似较洋地黄为优。此外,有人指出夹竹桃的疗效,以高血压性心脏病、风湿性心脏病的心力衰竭最为显着。也有认为由于夹竹桃叶直接作用于心肌,能增加心输出量,所以用于高输出性心力衰竭如慢性肺原性心脏病能收到满意效果。值得注意的是,曾有人指出夹竹桃叶对风湿性心肌炎(活动期风湿性心脏病)可能不利,宜慎用或不用。

【中毒】夹竹桃的毒性反应类似洋地黄,主要表现在胃肠道方面,严重时可出现传导阻滞、心动过缓、异位节律等心脏反应。但根据临床观察,其毒性反应较洋地黄为低,可能与用量小、排泄快、蓄积作用弱有关;按上述剂量服用而发生反应的约占30%左右。大多表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻;个别有头晕,倦怠,指尖或口唇发麻,思睡,暂时性痴呆,紫斑等。少数病例出现心律失常,如期前收缩、传导阻滞、房室分离、由窦性心律变为心房颤动等。也有认为服夹竹桃后部分病人出现恶心、呕吐,乃是消化道受激惹所致,并不表示中毒,应慎重地与洋地黄过量时的恶心呕吐相鉴别;如继续服药,这些消化道症状可日渐减轻。但应该注意,毒性反应不仅与剂量偏高有关,而且与病人的耐受程度及敏感性等亦有密切关系。临床曾报告一例虽用量不多,但却引起阵发性室上性心动过速、完全性房室传导阻滞、室性期外收缩的严重后果,由于未能及时掌握病情变化及早停药,结果造成死亡。因此,严格掌握剂量和用法,严密观察病情变化(包括心电图观察),是防止中毒的重要一环。毒性反应发生后,一般经停药、减量或对症处理即可消失。如呕吐严重,影响治疗的,可并用冬眠灵,腹泻的可投予鞣酸蛋白。心律失常虽然不多,但也有出现,说明夹竹桃的治疗剂量与毒性剂量很接近。心律失常发生后应即停药,并配合钾盐治疗。有人建议,服夹竹桃叶的同时,应给氯化钾每日3克,但须密切注意尿量变化。

此外,因服过量夹竹桃而造成严重中毒或死亡的,国内亦屡有报告。所服用的均为患者自己或其家属采摘的新鲜夹竹桃叶,数量自10余片至60片不等。除死亡者外,中毒病例主要为心脏的毒性反应,表现为第2度或完全性房室传导阻滞、完全性房室传导阻滞伴有窦性心动过缓或并有阿-斯氏综合征、伴有房室传导阻滞的发作性心动过速及窦性心动过慢等,均经抢救而渐恢复。

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